12月21日下午,医学部药学院邀请山东大学武大雷教授作了题为《缺氧诱导因子的结构功能研究和靶向药物发现》的学术报告,报告在浩园医学综合楼A座110会议室举行,会议由王克威院长主持。
在报告中,武大雷教授详细介绍了作为经典转录因子药物靶标的核受体家族与新转录因子药物靶标的bHLH-PAS家族(“类核受体”),以及与bHLH-PAS家族相关的重大疾病,比如癌症、自身免疫疾病、代谢疾病和多种精神疾病。随后,武大雷教授细致阐述了bHLH-PAS家族中的缺氧诱导因子HIF-2α的蛋白结构及靶向小分子药物的发现过程,揭示了拮抗剂和激动剂如何分别改变HIF-2α二聚界面处的不同氨基酸残基的构象,影响二聚体稳定性并双向调节其转录活性的分子机理,初步证明HIF-2α蛋白有望作为治疗癌症(拮抗剂)和贫血性疾病(激动剂)的双面药物靶标。在提问环节,老师和同学们对靶向小分子药物的筛选方法和蛋白共晶结构解析提出了自己的疑问,武大雷教授热情地回答了各位老师和同学们的提问。武大雷教授的精彩报告不仅为同学和老师们拓展了科研视野,同时也对未来的科研合作奠定了基础。